เซมากลูไทด์ CAS 910463-68-2
เซมากลูไทด์ CAS 910463-68-2
เอริค
อีเมล์: เอริค@ยัน-ซี.ดอทคอม
วอทส์แอพพ์/วีแชท: +8613131197877
บทนำ
เซมากลูไทด์เป็นอะนาล็อก GLP-1 (คล้ายกลูคากอนเปปไทด์-1) รุ่นใหม่ที่พัฒนาโดย โนโวนอร์ดิสก์ ประเทศเดนมาร์ก เซมากลูไทด์ เป็นสูตรที่ออกฤทธิ์ยาวนานโดยใช้โครงสร้างพื้นฐานของ ลิรากลูไทด์ ซึ่งมีประสิทธิภาพมากกว่าในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 โนโว นอร์ดิส เสร็จสิ้นการศึกษา เฟสIIIa จำนวน 6 เรื่องเกี่ยวกับการฉีด สมมารูไทด์ และได้ยื่นคำขอขึ้นทะเบียนยาใหม่สำหรับการฉีดยาสัปดาห์ละครั้งกับสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (อย) และคำขออนุมัติการตลาด (แมสซาชูเซตส์) ไปยัง ยุโรป ยา เอเจนซี่ (แม่) ) ในวันที่ 5 ธันวาคม 2016 ในทางกลับกัน การรับประทานซอมมาร์ลูไทด์แบบรับประทานวันละครั้งกำลังอยู่ในระยะที่ 3
ผล
ซอมมาร์ลูไทด์ เป็นสูตรที่ออกฤทธิ์ยาวนานโดยใช้โครงสร้างพื้นฐานของ ลิรากลูไทด์ ซึ่งมีประสิทธิภาพมากกว่าในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2
การตระเตรียม
ซอมมารูไทด์ถูกเตรียมโดยวิธีการสังเคราะห์เฟสของแข็ง-ของเหลว เปปไทด์สายตรง เอไอบี8, Arg34GLP-1(7-37) และสารอะซิเลตสายโซ่ด้านไขมันถูกเตรียมโดยวิธีการสังเคราะห์เฟสของแข็ง เพปไทด์สายตรง ลิส26 ถูกดัดแปลงโดยสารอะซิเลตสายโซ่ไขมันสังเคราะห์ภายใต้สภาวะที่เป็นด่างเพื่อให้ได้ซอมมารูไทด์ ฤทธิ์ทางชีวภาพของตัวอย่างที่สร้างขึ้นเองถูกกำหนดโดยอิมมูโนแอสเสย์การถ่ายโอนพลังงานฟลูออเรสเซนซ์เรโซแนนซ์แบบแก้ไขตามเวลา
คลาสยาใหม่ของตัวรับตัวรับ GLP-1
เซเมกลูไทด์ เป็นอะนาล็อก GLP-1 ใหม่ที่ถูกฉีดเข้าใต้ผิวหนังสัปดาห์ละครั้ง ซอมมาร์ลูไทด์ เป็นอะนาล็อก GLP-1 ที่ออกฤทธิ์ยาวนาน พัฒนาโดย โนโว นอร์ดิส พร้อมการฉีดเข้าใต้ผิวหนัง 1 /w เมื่อเปรียบเทียบกับไลลาพลูไทด์ ซอมมาร์ลูไทด์มีสายโซ่ไขมันที่ยาวกว่าและมีความสามารถในการไม่ชอบน้ำเพิ่มขึ้น แต่ซอมมาร์ลูไทด์ได้รับการแก้ไขโดย ตรึง สายสั้นและความสามารถในการชอบน้ำของมันก็เพิ่มขึ้นอย่างมาก หลังจากการดัดแปลง ตรึง ไม่เพียงแต่สามารถจับกับอัลบูมินอย่างใกล้ชิด ครอบคลุมบริเวณไฮโดรไลซิสของเอนไซม์ กปปส-4 แต่ยังลดการขับถ่ายของไต ยืดอายุครึ่งชีวิตทางชีวภาพ และบรรลุผลของวงจรที่ยาวนาน สมมารูไทด์ ของ โนโว นอร์ดิส ดึง ซิทากริปติน ของ กปปส-4 และต้นกำเนิดของ GLP-1 ซึ่งเป็น เอ็กเซนาไทด์ ที่ออกฤทธิ์ยาวนาน (ควรได้รับการออกแบบให้แข่งขันแบบตัวต่อตัวกับความจริงของลิลลี่ การกลั่นแกล้งมีมานานแล้วในตลาด) ในการทดลอง ปริมาณโสมในปริมาณสูงลดลง A1C1.6% และลดน้ำหนักตัวได้ถึง 6 กก. การทดลองตรวจสอบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ สมมารูไทด์ 1.0 มก. เทียบกับการฉีด เอ็กเซนาไทด์ 2.0 มก. รายสัปดาห์ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 จำนวน 813 รายในช่วงระยะเวลา 56 สัปดาห์ โดยผู้ป่วยได้รับการรักษาด้วยยาต้านเบาหวานชนิดรับประทานสองชนิด 1-หนังสือเคมี1 ในเดือนธันวาคม พ.ศ. 2560 อย ได้อนุมัติยา สมมารูไทด์ ซึ่งเป็นยา GLP-1 ของ โนโวนอร์ดิสก์ สัปดาห์ละครั้งอย่างเป็นทางการภายใต้ชื่อแบรนด์ โอเซมปิก จากข้อมูลการทดลองทางคลินิก โอเซมปิก ลดระดับ HbA1c เมื่อเทียบกับยาหลอก, จานูเวีย ของเมอร์ค, ไบดูเรียน ของ แอสตราเซเนกา และ ลันตุส ของ ซาโนฟี่ ยานี้ยังแสดงให้เห็นถึงความสามารถในการช่วยให้ผู้ป่วยลดน้ำหนักได้ ในฐานะผู้นำในด้านโรคเบาหวาน โนโวนอร์ดิสก์ (โนโวนอร์ดิสก์) ไม่เพียงแต่ในด้านอินซูลินสามคะแนนเท่านั้น การพัฒนาของกลูคากอนของมนุษย์เช่นเปปไทด์-1 (GLP-1) อะนาล็อก ลิรากลูไทด์ (ชื่อทางการค้า: วิกโตซ่า นับตั้งแต่เข้าจดทะเบียนในปี 2552 ได้ครองตลาด GLP-1 ด้วยยอดขายทั่วโลกสูงถึง 3.2 พันล้านดอลลาร์ในปี 2559 ลิรากลูไทด์ ได้หมดอายุลงแล้ว และบริษัทยาชื่อสามัญกำลังจับตาดูอยู่ โนโว นอร์ดิส ได้เตรียม ลิรากลูไทด์ รุ่นต่อไปไว้แล้วเพื่อป้องกันไม่ให้สิ่งนี้เกิดขึ้น ซึ่ง เป็นซอมมาร์ลูไทด์ โครงสร้าง เซเมกลูไทด์ เป็นสายโซ่ GLP-1 (7-37) ที่มี เอิบ 8 บิตแทนที่ อลา, เรื่อง 34 บิตแทนที่ ลิส และ ลิส 26 บิตติดอยู่กับสายโซ่ไขมันกรดสเตียริก เมื่อเทียบกับ ลิรากลูไทด์ แล้ว เซเมกลูไทด์ มีสายโซ่ไขมันที่ยาวขึ้นและมีความสามารถในการไม่ชอบน้ำเพิ่มขึ้น แต่ เซเมกลูไทด์ ถูกแก้ไขโดย ตรึง สายสั้นและความสามารถในการชอบน้ำของมันจะเพิ่มขึ้นอย่างมาก หลังจากการดัดแปลง ตรึง ไม่เพียงแต่สามารถจับกับอัลบูมินอย่างใกล้ชิดเท่านั้นยังครอบคลุมบริเวณไฮโดรไลซิสของเอนไซม์ กปปส-4 แต่ยัง ลดการขับถ่ายของไต ยืดอายุครึ่งชีวิตทางชีวภาพ และบรรลุผลวงจรที่ยาวนาน จากการวิเคราะห์ โอเซมปิก คาดว่าจะเป็นหนึ่งในยาที่ขายดีที่สุดในปี 2560 โนโว นอร์ดิส คาดการณ์ยอดขายยาที่ 2.2 พันล้านดอลลาร์ในปี 2565 ในเวลาเดียวกัน โนโว นอร์ดิส กำลังพัฒนารูปแบบขนาดยาของ สมมารูไทด์ อย่างแข็งขัน โดยค่อยๆ รวมเข้าด้วยกัน การครอบงำในด้านโรคเบาหวาน
ออกฤทธิ์ทางชีวภาพ
เซมากลูไทด์ (ไรเบลซัส, โอเซมปิก NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) เป็นกลูคากอนตับอ่อนชนิดหนึ่งในระยะยาวเช่นอะนาล็อกเปปไทด์ 1 (ความช่วยเหลือ-1), ตัวรับตัวรับ ความช่วยเหลือ-1 มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 (T2DM) ).
